“博弈变化”抗生素能够杀死超级素

“博弈变化”抗生素能够杀死超级素

能够杀死超照人的“改变”新的抗生素已经成功地合成并用来第一次治疗感染 - 并且可以在30年内导致第一类新的抗生素药物。

这一突破是发展基于司甲蛋白的商业上可行的药物版本的另一个重大步骤 - 2015年土壤样本中的美国科学家发现的天然抗生素,这已成为对抗抗生素抗性病原体的“GameChanger”之行作为MRSA和VE。

英国林肯大学的科学家们现在已经成功地创建了一种简化的合成形式的司脱蛋白,其被用于治疗小鼠的细菌感染,证明了其真实形式的这种简化版本可用于治疗真实的证据细菌感染作为一种新药的基础。

林肯团队通过在抗生素结构中的特定点替代特定点的键氨基酸开发了一系列曲霉素,以使其更容易重现。在这些简化的合成版本被证明是高效率的反对超前导致细菌的体外 - 或试管 - 实验,新加坡眼睛研究所(Seri)的研究人员将使用其中一种合成版本来成功治疗小鼠的细菌感染。

除了清除感染之外,合成的司虫蛋白还最小化了感染的严重程度,这不是临床用抗生素,莫西沙星,用作对照研究的情况。该研究结果在医药化学杂志上发表。

据预测,到2050年,每年将再有1000万人死于抗药性感染。因此,开发新的抗生素(当其他药物无效时可以作为最后手段使用)是全世界医疗保健研究人员的重要研究领域。

林肯医学院大学新型药品设计和发展专家Ishwar Singh博士说:“通过从试管转换为实际情况的简化合成版本的成功是一种量子跳跃在新型抗生素的发展中,使我们更接近实现简化曲扣的治疗潜力。

“当发现尖爪乳蛋白时,它本身就像一种杀死细菌的新抗生素,没有可检测的抗性,包括诸如MRSA的超照,但没有为人类使用而创造天然的曲键。”

“大量的工作仍然是司甲酰蛋白的发展作为人类使用的治疗抗生素 - 我们可能大约六到十年的药物,医生可以规定患者 - 但这是朝着正确方向的真实步骤打开门以改善我们的体内类似物。“

来自Seri的Lakshminarayanan rajamani博士补充说:“我们需要复杂的装甲来打击抗生素抗性病原体。针对细菌生存的基本机制的药物,并且还减少了宿主的炎症反应是需要时的需要。我们的初步研究表明,改性肽降低了细菌负荷以及疾病严重程度,从而可能提高治疗效用。“

这项工作建立了林肯赛队的成功,在过去22个月内达到抗菌药物的抗菌研究,将尖端转化为可行的药物。该团队现在将开发一个更大的简化合成版本库,可以使用它是一种持久性应用,推进临床药物的目标。

出版物:Anish Parmar等,“对葡萄球菌,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和体内抗肠杆菌(VRE)的含有高效曲调的设计和合成抗葡萄球菌(MRSA),”J.Med“。化学。,2018,61(5),PP 2009-2017; DOI:10.1021 / ACS.JMEDCHEM.7B01634

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